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    • 专利摘要:

    公开号:WO1986003413A1
    申请号:PCT/CH1985/000172
    申请日:1985-12-06
    公开日:1986-06-19
    发明作者:Faruk Hadziselimovic
    申请人:Faruk Hadziselimovic；
    IPC主号:A61K31-00
    专利说明:
    [0001] Präparat zur intramuskulären Injektion von Medikamenten, Vitaminen oder Impfstoffen
    [0002] Die Erfindung betrifft ein Präparat zur intra- muskulären Injektion von Medikamenten oder Vitaminen oder von Impfstoffen, das ein wasserlösliches Calciumsalz einer organischen oder anorganischen Säure, insbesondere Ca- glucoheptonat in racemischer, D- oder L-Form, enthält.
    [0003] Intramuskuläre Injektionen von Medikamenten oder Vitaminen und Impfungen können sehr schmerzhaft sein. Um diese Reaktionen zu verringern oder zu vermeiden, wur¬ den bisher als pharmazeutische Zusatzstoffe Lokalanäste- tika, wie z.B. Lidocainhydrochlorid oder Mepivacainhydro- Chlorid, dem Medikament oder Vitamin oder dem Impfstoff zugesetzt.
    [0004] Nun ist es z.B. allerdings bekannt, dasε Lokal- anästhetika und auch viele Medikamente, insbesondere Penicilline, bei ihrer Injektion einen anaphylaktischen Schock auslösen können. Diese Reaktion gilt z.B. in den USA als die am häufigsten auftretende Todesursache in medizinischen Privatpraxen, und in Frankreich sterben 2 auf 10'000 Fälle pro Jahr daran.
    [0005] Zweck der Erfindung war es deshalb , einen Zu¬ satzstoff zu finden, der zwar schmerzlose Inj ektionen von
    [0006] Medikamenten, Vitaminen und Impfstoffen erlaubt, jedoch nicht die ge¬ fährlichen Nebenwirkungen bekannter lokaler Schmerzmit tel aufweist . Es wurde nun überraschenderweise gefunden, dass durch Zugabe von pharmazeutisch unbedenklichen wasserlöslichen Ca-Salzen von organischen oder anorga¬ nischen Säuren, insbesondere Ca-glucoheptonat, zum Me- dikament, Vitamin oder zum Impfstoff der bei intramusku¬ lärer Injektion auftretende Schmerz stark gemindert bzw. gänzlich vermieden werden kann, die gefährlichen Aller¬ giereaktionen von Lokalanästhetika vermieden und überdies die medikamentös bedingten Allergiereaktionen verhindert oder stark gemindert werden können.
    [0007] Als Beispiele pharmazeutisch unbedenklicher Ca-Salze seien genannt: das Ca-Salz der Lactobionsäure, Lävulinsäure oder Milόhsäure, und insbesondere Ca-gluco- heptonat oder Calciumsulfat. Diese können einzeln oder als Gemisch dem zu injizierenden Medikament, Vitamin oder dem Impfstoff zugesetzt werden.
    [0008] Das erfindungsgemässe Präparat wird durch Mischen des Medikamentes, Vitamins oder Impfstoffes mit dem pharmazeutisch unbedenklichen Ca-Salz, insbesondere Ca-glucoheptonat, in an sich bekannter Weise hergestellt. Das Ca-Salz wird dabei normalerweise in gelöster Form z.B. dem Medikament zugesetzt Als Lösungsmittel kann man H O de- stilliert oder bidestilliert, physiologische NaCl-Lösung oder 5 % Glucoselösung verwenden. Diesem wird etwa 0,01 % bis 25 % insbesondere ca. 10 % 3 Ca-Salz beigemengt und darin aufgelöst. Das solchermassen gelöste "a-Salz kann dann mit dem Medikament, Vitamin oder Impfstoff vermischt werden, wobei die Konzentration des Ca-Salzes im Lösungs¬ mittel und die Zugabe-Menge zum Medikament, Vitamin oder Impfstoff von der Art und Menge des zu injizierenden Stoffes abhängig ist und beispielsweise bei Penicillin G pro 300'000 I.E. 0,5 bis 2,5 ml 10 % Ca-glucoheptonat¬ lösung betragen kann.
    [0009] Es besteht auch die Möglichkeit, das Ca-Salz durch chemische Reaktion an das Medikament, Vitamin oder den Impfstoff zu koppeln.
    [0010] Grundsätzlich wird durch Erhöhung der Konzen- tration und/-oder der Menge an gelöstem Ca-Salz die schmerzlindernde Wirkung bei Injektionen erhöht.
    [0011] Intramuskuläre Injektionen von Depotantibio¬ tika und Vitamin B eignen sich dabei besonders gut für die Verwendung von pharmazeutisch unbedenklichen Ca-Sal- zen zum Zwecke schmerzloser Injektion.
    [0012] Die Erfindung wird durch die folgenden Bei¬ spiele weiter erläutert.
    [0013] Beispiel 1
    [0014] In eine desinfizierte Trockenampulle von Benzathin-benzylpenicillin 600'000 I.E. wird 2 ml einer 10 %-igen wässrigen Ca-glucoheptonatlösung injiziert und solange geschüttelt, bis deren Inhalt suspendiert ist. Die Suspension wird einer Versuchsperson intraglutäal, loco classico, injiziert. Die Versuchsperson empfindet dabei nicht die typischen Schmerzen, die üblicherweise durch intramuskuläre Penicillininjektionen entstehen.
    [0015] Beispiel 2
    [0016] 1 ml -Vitamin B (= 100 μg Thiamin) wird in 3 ml einer 10 JS-igen wässrigen Ca-glucoheptonatlösung suspendiert und dann der Versuchsperson analog Beispiel 1 injiziert. Die Versuchsperson empfindet dabei nicht die typischen Schmerzen, die üblicherweise durch intramusku¬ läre Vitamin-B,-Injektionen entstehen.
    [0017] Beispiel 3
    [0018] 1 ml Vitamin B. (= 100 μg Thiamin) wird in 1,5 ml einer 10 Jt-igen wässrigen Ca-glucoheptonatlösung suspendiert und dann der Versuchsperson analog Beispiel 1 injiziert. Die Versuchsperson empfindet dabei nicht die typischen Schmerzen, die üblicherweise durch intramusku¬ läre Vitamin-B,-Injektionen entstehen.
    [0019] Beispiel In eine desinfizierte Trockenampulle von
    [0020] Benzylpenicillin-Na 500'000 I.E. werden 2 ml einer 5 %-igen wässrigen Ca-glucoheptonatlösung injiziert und solange geschüttelt, bis deren Inhalt suspendiert ist. Die Suspension wird einer Versuchsperson intraglutäal, loco classico, injiziert. Die Versuchsperson empfindet dabei nicht die typischen Schmerzen, die üblicherweise durch intramuskuläre Penicillininjektionen entstehen.
    [0021] Beispiel 5 Mumpsvax (Mumps-Lebendvirus-Vakzine, MSD) mit mindestens 5'000 TCID--0/Dosis wird in 0,5 ml 10 %-iger Ca-glucoheptonεtlδsung suspendiert und einer Versuchsper¬ son subkutan injiziert. Die Versuchsperson empfindet dabei keine typischen Schmerzen.
    [0022] Beispiel 6
    [0023] M-M-R-π. ••*-R-' (Masern-, Mumps- und Röteln-Lebend- virus-Vakzine, MS 1D1) , zusammengesetzt aus 1 . ATTENUVAX ® (Masern-Lebendvirus-Vakzine, MSD), 2. MUMPSVAX^ (Mumps- Lebendvirus-Vakzine, MSD) und 3- MERUVAX® (Röteln- Lebendvirus-Vakzine, MSD) und enthaltend mindestens 1*000 TCID..Q (Gewebekultur-Infektionsdosen) Masern- Lebendvirus-Vakzine, 5'000 TCID.- Mumps-Lebendvirus- Vakzine und l'OOO TCID,-0 Röteln-Lebendvirus-Vakzine, werden in 1 ml 10 -iger Ca-glucoheptonatlösung suspen¬ diert und einer Versuchsperson subkutan injiziert. Die Applikation ist praktisch schmerzfrei.
    权利要求:
    ClaimsP a t e n t a n s p r ü c h e
    1. Präparat zur intramuskulären Injektion von Medikamenten, Vitaminen oder Impfstoffen, enthaltend ein wasserlösliches Calciumsalz einer organischen oder anor¬ ganischen Säure, insbesondere Ca-glucoheptonat in race- mischer, D- oder L-Form.
    ' -2. Verwendung von wasserlöslichen Ca-Salzen einer organischen oder anorganischen Säure, insbesondere das Ca-glucoheptonat in racemischer, D- oder L-Form, zur Herstellung eines intramuskulären schmerzlos injizier¬ baren Präparates.
    3. Präparat nach Patentanspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Ca-Salz Calciumsulfat, das Ca- Salz der Lactobionsäure, Lävulinsäure oder Milchsäure, oder insbesondere das Ca-glucoheptonat in racemischer, D- oder L-Form einzeln oder als Gemisch dem Medikament, Vitamin oder Impfstoff beigemengt wird.
    4. Präparat nach einem der Patentansprüche 1 bis 3» dadurch gekennzeichnet, dass das Ca-Salz in H 0 destilliert oder bidestilliert, physiologischer NaCl- Lösung oder 5 % Glucoselösung gelöst dem Medikament zu¬ gesetzt wird.
    5. Präparat nach einem der Patentansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass das Ca-Salz in einer Konzentration im Lösungsmittel von 0,01 bis 25 % » ins¬ besondere von 10 % , verwendet wird.
    6. Präparat nach Patentanspruch 5> dadurch gekennzeichnet, dass eine wässrige Ca-glucoheptonat- Lδsung in racemischer, D- oder L-Form verwendet wird.
    7. Präparat nach einem der Patentansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass pro 300'000 I.E. Penicillin 0,5 bis 2,5 ml» insbesondere 1 bis 1,5 ml, 10 % Ca-Salzlösung, zugesetzt wird.
    8. Präparat nach Patentanspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass 1 bis 1,5 ml Ca-glucoheptonat-Lösung in racemischer, D- oder L-Form zugesetzt wird.
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    同族专利:
    公开号 | 公开日
    DK365786A|1986-07-31|
    AT74523T|1992-04-15|
    FI863192D0||
    AU5198686A|1986-07-01|
    NO863082D0|1986-07-30|
    DE3585835D1|1992-05-14|
    DK365786D0|1986-07-31|
    NO863082L|1986-07-30|
    KR870700024A|1987-02-28|
    FI863192A0|1986-08-05|
    EP0204737A1|1986-12-17|
    FI863192A|1986-08-05|
    EP0204737B1|1992-04-08|
    引用文献:
    公开号 | 申请日 | 公开日 | 申请人 | 专利标题
    法律状态:
    1986-06-19| AL| Designated countries for regional patents|Kind code of ref document: A1 Designated state(s): AT BE CH DE FR GB IT LU NL SE |
    1986-06-19| AK| Designated states|Kind code of ref document: A1 Designated state(s): AT AU BR CH DE DK FI GB HU JP KR NL NO SE SU US |
    1986-08-02| WWE| Wipo information: entry into national phase|Ref document number: 1985905757 Country of ref document: EP |
    1986-08-05| WWE| Wipo information: entry into national phase|Ref document number: 863192 Country of ref document: FI |
    1986-12-17| WWP| Wipo information: published in national office|Ref document number: 1985905757 Country of ref document: EP |
    1987-04-16| REG| Reference to national code|Ref country code: DE Ref legal event code: 8642 |
    1992-04-08| WWG| Wipo information: grant in national office|Ref document number: 1985905757 Country of ref document: EP |
    优先权:
    申请号 | 申请日 | 专利标题
    CH5860/84-9||1984-07-12||
    CH586084||1984-12-07||AT85905757T| AT74523T|1984-12-07|1985-12-06|Praeparat zur intramuskulaeren injektion von medikamenten, vitaminen oder impfstoffen.|
    DE8585905757A| DE3585835D1|1984-12-07|1985-12-06|Praeparat zur intramuskulaeren injektion von medikamenten, vitaminen oder impfstoffen.|
    KR1019860700540A| KR870700024A|1984-07-12|1985-12-06|약, 비타민 또는 왁진의 근육내 주사용 제제|
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    DK365786A| DK365786D0|1984-12-07|1986-07-31|Praeparat til intramuskulaer injektion af laegemidler, vitaminer eller vacciner|
    FI863192A| FI863192A0|1984-12-07|1986-08-05|Preparat foer intramuskulaer injektering av mediciner, vitaminer eller vaccin.|
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